СИНТЕЗ (E)-5-(3,4-ДИМЕТОКСИБЕНЗИЛИДЕН)-3-МЕТИЛ-6,7-ДИГИДРОПИРРОЛО[1,2-a]ТИЕНО[3,2d]ПИРИМИДИН-9(5H)-ОНА
(E)-5-(3,4-диметоксибензилиден)-3-метил-6,7-дигидропирроло[1,2-a]тиено[3,2-d]пиримидин-9(5H)-он (AR-109) был синтезирован в два этапа из этил-3-амино-5-бромобензо[b]тиофен-2-карбоксилата (AT-2). Структура подтверждена 1H и 13C ЯМР, ВТМС. Повышение температуры и времени реакции значительно увеличило выход. Эти производные перспективны для фармацевтики и материаловедения..
1. Siegel, R.L., A.N. Giaquinto, and A. Jemal, Cancer statistics, 2024. CA: A Cancer Journal for Clinicians, 2024. 74(1): p. 1249.
2. Tsimberidou, A.-M., Targeted therapy in cancer. Cancer Chemotherapy and Pharmacology, 2015. 76(6): p. 1113-1132.
3. Krüger, C. and K.U. Schallreuter, A review of the worldwide prevalence of vitiligo in children/adolescents and adults. International Journal of Dermatology, 2012. 51(10): p. 1206-1212.
4. Felsten, L.M., A. Alikhan, and V. Petronic-Rosic, Vitiligo: A comprehensive overview: Part II: Treatment options and approach to treatment. Journal of the American Academy of Dermatology, 2011. 65(3): p. 493-514.
5. Ezzedine, K., et al., Vitiligo. The Lancet, 2015. 386(9988): p. 74-84.
6. Falabella, R. and M.I. Barona, Update on skin repigmentation therapies in vitiligo. Pigment Cell & Melanoma Research, 2009. 22(1): p. 42-65.
7. Nie, L.F., et al., Synthesis and biological evaluation of novel sulfonamide derivatives of tricyclic thieno[2,3-d]pyrimidin4(3H)-ones on melanin synthesis in murine B16 cells. Research on Chemical Intermediates, 2017. 43(12): p. 6835-6843.
8. McNeely, W. and K.L. Goa, 5-Methoxypsoralen. Drugs, 1998. 56(4): p. 667-690.
9. Pathak, M.A., D.B. Mosher, and T.B. Fitzpatrick, Safety and therapeutic effectiveness of 8-methoxypsoralen, 4,5',8trimethylpsoralen, and psoralen in vitiligo. National Cancer Institute monograph, 1984. 66: p. 165-173.
10. Tippisetty, S., et al., Repair efficiency and PUVA therapeutic response variation in patients with vitiligo. Toxicology in Vitro, 2013. 27(1): p. 438-440.
11. Bozorov, K., et al., Recent developments regarding the use of thieno[2,3-d]pyrimidin-4-one derivatives in medicinal chemistry, with a focus on their synthesis and anticancer properties. European Journal of Medicinal Chemistry, 2015. 102: p. 552-573
Copyright (c) 2025 Вестник НУУз
Это произведение доступно по лицензии Creative Commons «Attribution-NonCommercial-ShareAlike» («Атрибуция — Некоммерческое использование — На тех же условиях») 4.0 Всемирная.
.jpg)
2.png)
