СИНТЕЗ И БИОЛОГИЧЕСКАЯ АКТИВНОСТЬ 2,2'-(5-ФТОР-2,4-ДИОКСОПИРИМИДИН-1,3(2H,4H)ДИИЛ)БИС(N-(3-(ТРИФТОРМЕТИЛ)ФЕНИЛ)АЦЕТАМИДА
В данной исследован синтез хлорацетилирования 3-трифторметил анилина с 5-фторурaцилом (5-Фу). Синтез осуществлен в 2 стадии, сначала была проведена реакция хлорацетилирования 3-трифторметиланилина, после этого проведена реакция с 5-Фу и синтезирован 2,2'-(5-фтор-2,4-диоксопиримидин-1,3(2H,4H)-диил)бис(N-(3 (трифторметил) фенил) ацетамид. Химическая структура конечного продукта была подтверждена с использованием методов 1H, 13C ЯМР и ИК спектроскопия, а также метод масс-спектрометрии. Были определены некоторые физико-химические показатели и биологическая активность на клетках: Hela (рак шейки матки), HT-29 (клетка рака толстой кишки) и MCF-7 (клетка рака молочной железы).
1. Maeda H. SMANCS and polymer-conjugated macromolecular drugs: advantages in cancer chemotherapy //Advanced drug delivery reviews. – 2001. – Т. 46. – №. 1-3. – С. 169-185.
2. Dang C. T. Drug treatments for adjuvant chemotherapy in breast cancer: recent trials and future directions //Expert review of anticancer therapy. – 2006. – Т. 6. – №. 3. – С. 427-436.
3. Thompson N., Lyons J. Recent progress in targeting the Raf/MEK/ERK pathway with inhibitors in cancer drug discovery //Current opinion in pharmacology. – 2005. – Т. 5. – №.
4. – С. 350-356. 4. Sartor O., Halstead M., Katz L. Improving outcomes with recent advances in chemotherapy for castrate-resistant prostate cancer //Clinical genitourinary cancer. – 2010. – Т. 8. – №. 1. – С. 23-28.
5. Deeken J. F. et al. Toward individualized treatment: prediction of anticancer drug disposition and toxicity with pharmacogenetics //Anti-cancer drugs. – 2007. – Т. 18. – №. 2. – С. 111-126.
6. Zhang N. et al. 5-Fluorouracil: mechanisms of resistance and reversal strategies //Molecules. – 2008. – Т. 13. – №. 8. – С. 1551-1569.
7. https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Fluorouracil.
8. Zasada A., Mironiuk-Puchalska E., Koszytkowska-Stawińska M. Synthesis of Tegafur by the alkylation of 5-fluorouracil under the Lewis acid and metal salt-free conditions //Organic Process Research & Development. – 2017. – Т. 21. – №. 6. – С. 885-889.
9. Gu T. et al. Synthesis and Evaluation of Carmofur Analogs as Antiproliferative Agents, Inhibitors to the Main Protease (Mpro) of SARS-CoV-2, and Membrane Rupture-Inducing Agents //bioRxiv. – 2024. – С. 2024.10. 11.617727.
10. Tzioumaki N. et al. Synthesis and biological evaluation of unsaturated keto and exomethylene D-arabinopyranonucleoside analogs: Novel 5-fluorouracil analogs that target thymidylate synthase //European journal of medicinal chemistry. – 2011. – Т. 46. – №. 4. – С. 993-1005.
Copyright (c) 2025 Вестник НУУз
Это произведение доступно по лицензии Creative Commons «Attribution-NonCommercial-ShareAlike» («Атрибуция — Некоммерческое использование — На тех же условиях») 4.0 Всемирная.
.jpg)
2.png)
